קריפרזין

קריפרזין
Cariprazine
	המבנה הכימי של קריפרזין
שם IUPAC
	N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea
שמות מסחריים בישראל
	ריאגילה (Reagila)
נתונים כימיים
כתיב כימי	C21H32N4Cl2O
מסה מולרית	427.41 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	גבוהה
מטבוליזם	כבדי; בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6; יצירת מטבוליטים פעילים (DCAR, DDCAR)
זמן מחצית חיים	2–4 ימים לתרופת האם; 1–3 שבועות למטבוליטים הפעילים
הפרשה	שתן וצואה (בעיקר לאחר מטבוליזם)
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם
דרכי מתן	פומי
אינטראקציות עם תרופות אחרות	מעכבים ומשרים של CYP3A4; מיץ אשכוליות
מזהים
קוד ATC	N05AX15
מספר CAS	839712-12-8
PubChem	11154555
ChemSpider	25999972

קריפרזין (באנגלית: Cariprazine) היא תרופה אנטי-פסיכוטית אטיפית (דור שני), הפועלת כאגוניסט חלקי לקולטני דופמין D3 ו־D2, עם זיקה גבוהה יחסית לקולטן D3. התרופה משווקת בישראל בשם המסחרי ריאגילה ומשמשת לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות מסוימות במבוגרים.

שימוש רפואי

במדינת יישראל:

סכיזופרניה במבוגרים.
טיפול באפיזודות מאניות או מצבים מעורבים בהפרעה דו־קוטבית מסוג I.
טיפול באפיזודות דיכאוניות בהפרעה דו־קוטבית מסוג I.

בהאיחוד האירופי:

סכיזופרניה במבוגרים.

תופעות לוואי

תופעות לוואי שכיחות כוללות אקאתיזיה ותסמינים אקסטרה־פירמידליים (כגון פרקינסוניזם), וכן הפרעות שינה ותסמינים במערכת העיכול. תופעות לוואי נדירות אך חמורות עשויות לכלול תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), דיסקינזיה מאוחרת והפרעות מטבוליות כגון היפרגליקמיה.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה במצבים הבאים:

רגישות יתר לקריפרזין או לאחד ממרכיביה.
שימוש מקביל במעכבי CYP3A4 חזקים.
שימוש מקביל במשרי CYP3A4 חזקים או בינוניים.

פרמקולוגיה של התרופה

פרמקודינמיקה

קריפרזין פועלת כאגוניסט חלקי לקולטני דופמין D3 ו־D2 ולקולטן סרוטונין 5-HT1A, וכן כאנטגוניסט לקולטני סרוטונין 5-HT2A. פעילותה הקלינית מיוחסת הן לתרופת האם והן לשני מטבוליטים פעילים (DCAR ו־DDCAR), שלהם תרומה משמעותית להשפעה ארוכת הטווח.

פרמקוקינטיקה

ספיגה: לאחר מתן פומי, עם הגעה הדרגתית לשיווי משקל.
פיזור: פיזור נרחב וקשירה גבוהה מאוד לחלבוני פלזמה.
מטבוליזם: מטבוליזם כבדי בעיקר על ידי CYP3A4.
הפרשה: בעיקר דרך השתן והצואה לאחר מטבוליזם.
זמן מחצית חיים: 2–4 ימים לתרופת האם ו־1–3 שבועות למטבוליטים הפעילים.

תגובות בין־תרופתיות

קריפרזין מקיימת אינטראקציות משמעותיות עם תרופות המשפיעות על CYP3A4. יש להימנע משילוב עם מעכבים או משרים חזקים של אנזים זה, וכן מצריכת מיץ אשכוליות במהלך הטיפול.

התרופה במחקר

קריפרזין נחקרה גם בהתוויות נוספות, כולל הפרעה דיכאונית מג'ורית כטיפול משלים לנוגדי דיכאון, והתוויות אלו אושרו בחלק מהמדינות.

בטיחות במהלך הריון והנקה

המידע לגבי שימוש בהיריון בבני אדם מוגבל. לפיכך, השימוש בתרופה אינו מומלץ במהלך היריון אלא אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון. לא ידוע אם קריפרזין מופרשת לחלב אם בבני אדם; בשל ממצאים מבעלי חיים, מומלץ להימנע מהנקה במהלך טיפול בתרופה.

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא קריפרזין בוויקישיתוף

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.

הערך באדיבות ויקיפדיה העברית, קרדיט,
רשימת התורמים
רישיון cc-by-sa 3.0

קריפרזין42877410Q2938837