לידוקאין
 | |
| מבנה מולקולת הלידוקאין בתלת-מימד |
לידוקאין או ליגנוקאין (באנגלית :Lidocaine) הוא תרופה המשמשת לאלחוש רקמות בצורה מקומית וממוקדת ולטיפול בטכיקרדיה חדרית. מערבבים לידוקאין עם כמות קטנה של אפינפרין. לאפינפרין יש השפעה של כיווץ כלי דם, ועל כן שימוש בו ביחד עם לידוקאין הופך את ההשפעה של התרופה להשפעה מקומית. לידוקאין מתחיל להשפיע מיד לאחר הזרקתו ונשאר חצי שעה עד שלוש שעות. לפעמים מורחים לידוקאין על העור לקבלת אפקט ההרדמה.
מנגנון הפעולה של לידוקאין מבוסס על חסימת תעלות נתרן והורדת קצב התכווצות שריר הלב ולכן הוא נחשב לתרופה אנטי-אריתמית. אותו מנגנון מאפשר להשתמש בו כמאלחש מקומי: הוא מונע מהנוירונים באותו אזור להעביר סיגנלים למוח, דהיינו, הרדמה.
ללידוקאין תופעות לוואי שכיחות בהזרקה דרך וריד כמו ישנוניות, בלבול, שיבושי ראייה, סדציה, והקאות. הוא גם יכול לגרום לירידה בלחץ דם ולקצב לב לא תקין. למרות זאת הוא עדיין נחשב לתרופה בטוחה גם לנשים בהיריון ובמעט המקרים צריך להשתמש במינונים נמוכים למשל בחולים עם הפרעות כלייתיות.
לידוקאין התגלה בשנת 1946 ושווק לראשונה בשנת 1948. לידוקאין נמצא ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. הוא זמין כתרופה גנרית ונחשב לתרופה לא יקרה. מפורסם תחת השם עזרקאין.
שימוש ברפואה
משתמשים בלידוקאין על מנת להקל על עקצוצים, כוויות ודלקות עור, כחומר הרדמה מקומי בטיפולי שיניים, בזריקת אפידורל בהריון ובניתוחים קטנים. השימוש בלידוקאין כחומר הרדמה מקומית שכיח נובע בעיקר מפרק הזמן הקצר בו הוא מתחיל להשפיע, וממשך השפעה בינוני, מה שהופך אותו ליעיל במקרים רבים. אפינפרין (אדרנלין) המכווץ כלי דם מונע דימום, מאריך את זמן התחלת הפעולה של הלידוקאין כמעט פי שניים. מלבד השימוש בלידוקאין כחומר הרדמה מקומי על ידי הזרקה, קיים גם מתן שטחי לדוגמה בביצוע אנדוסקופיה או צנרור קנה (אינטובציה). במתן תוך ורידי, הלידוקאין משמש גם לטיפול בהפרעת קצב.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי של לידוקאין נדירות בשימוש כחומר הרדמה מקומי אם מתבצעת כשורה. (לדוגמה תגובות אלרגיות) חשיפה מערכתית לכמויות מוגזמות של לידוקאין בעיקר מתבטאת במערכת העצבים המרכזית ובהשפעה על הלב וכלי דם. השפעה על מערכת העצבים המרכזית מתרחשת בדרך כלל במקרים של ספירת פלסמה נמוכה. תופעות במערכת העצבים המרכזית עשויות לכלול עירור מערכת העצבים המרכזית (עצבנות, עקצוץ סביב הפה (הידוע גם ב-paraesthesia circumoral), טינטון, רעד, סחרחורת, טשטוש ראייה, פרכוסים) אחריו דיכאון, ועם חשיפה כבדה יותר ויותר: נמנום, איבוד ההכרה, דיכוי נשימתי ודום נשימה. השפעה על לב וכלי דם: ירידה בלחץ דם, קצב לב איטי, הפרעות קצב, או דום לב - שחלקם יכול להיות בגלל היפוקסמיה משנית לדיכוי נשימתי. התופעות הקשורות לשימוש של לידוקאין תוך ורידי דומות לתופעות של הרעלה מערכתית. אלו הן תופעות תלויות מינון ושכיחות יותר במינון בשיעור גבוה. התופעות כוללות: כאב ראש, סחרחורת, נמנום, בלבול, הפרעות ראייה, טנטון ורעד. תופעות נדירות הקשורות לשימוש בלידוקאין כוללות: ירידה בלחץ דם, קצב לב איטי, הפרעות קצב, דום לב, עוויתות שרירים, פרכוסים, תרדמת, ו/או דיכאון נשימה.
מנגנון פרמקולוגי
לידוקאין משנה את יכולת העברת האותות בנוירונים על ידי חסימה של תעלות נתרן תלויות מתח בממברנה של תא העצב. במינון מספיק, ממברנת הנוירון הפוסט-סינפטי לא עוברת דפולריזציה וכך היא לא מעבירה את האות הלאה, דהיינו, אלחוש. האלחוש לא נגרם רק בגלל חסימת המעבר של האות שמעביר תחושת כאב, אלא גם על ידי עצירת האות לפני שהוא מתחיל. משתמשים בטיטרציה זהירה של לידוקאין על מנת לקבל סלקטיביות גבוהה לנוירון הסנסורי. משתמשים במינונים גבוהים יותר במטרה להשפיע על סוגי העברה שונים בנוירונים מסוגים שונים.
אותו העיקרון תקף גם בשימוש בלידוקאין כתרופה אנטי-אריתמית: חסימת תעלות הנתרן משפיעה על מנגנון התכווצות שריר הלב בכך שהיא מעלה את סף הדיפולריזציה, כלומר שריר הלב נוטה להתכווץ בקצב נמוך יותר ובכך מטפלים בקצב לב מהיר.
המטבוליטים של התרופה רעילים למערכת העצבים המרכזית, היא יכולה לגרום לפרכוסים, ועל כן התרופה אינה ניתנת במתן אורלי (בבליעה דרך הפה).
היסטוריה
לידוקאין הוא החומר הראשון ממשפחת האימו אמידים שנעשה בו שימוש בהרדמה מקומית, הוא נקרא בעבר בשם ליגנוקאין על ידי המדען השוודי נילס לופגרין בשנת 1943. העמית שלו בנגט לנדקויסט ביצע את ניסוי ההזרקה הראשון על עצמו, החומר שווק לראשונה בשנת 1949.
ראו גם
קישורים חיצוניים
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
26726864לידוקאין