מפלוקווין
שגיאות פרמטריות בתבנית:תרופה
פרמטרים [ קוד ACT ] לא מופיעים בהגדרת התבנית
-mefloquine.svg) | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| לריאם®, מפאקווין® | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C17H16F6N2O |
| מסה מולרית | 378.318 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 85%, נטילת התרופה לאחר מזון מגדילה את הזמינות הביולוגית ב-40% |
| מטבוליזם | חילוף חומרים נרחב בכבד על ידי CYP3A4 |
| זמן מחצית חיים | 21-22 ימים |
| הפרשה | בעיקר בדרכי מרה, צואה ואחוז קטן בשתן (1.5%-9%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון | B |
| דרכי מתן | P.O כדור לבליעה. |
| מזהים | |
| מספר CAS | 53230-10-7 |
| PubChem | 40692 |
| ChemSpider | 37171 |
מפלוקווין (באנגלית: Mefloquine), הידוע בשמות מסחריים נוספים כמו לריאם (Lariam), היא תרופה המשמשת למניעה ולטיפול במחלת המלריה.
היסטוריה
מפלוקווין פותחה לראשונה על ידי צבא האמריקני בשנות ה-70 של המאה ה-20 ונכנס לשימוש רחב בשנות ה-80. היא כלולה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. כמו כן, היא זמינה כתרופה גנרית, מה שהופך אותה לנגישה לאוכלוסיות רחבות.
שימוש רפואי
מפלוקווין משמשת בדרך כלל כאמצעי מניעה נגד מלריה, בעיקר באזורים שבהם המחלה נפוצה. השימוש בה יכול להתחיל לפני החשיפה, כטיפול מונע, וממשיך לאחר מכן בזמן השהות באזור סיכון למלריה. בנוסף, היא יעילה בטיפול במקרים של מלריה קלה עד בינונית. אך עם זאת, לא מומלצת למקרים של מלריה קשה עקב יעילות מוגבלת.
טיפול מונע (פרופילקטי) למלריה
מפלוקווין שימושית למניעת מלריה והיא אחד ממספר תרופות אנטי-מלריה שמומלץ על ידי מרכזי מניעת מחלות (CDC) של ארצות הברית, וגם גם על ידי החברה האמריקאית למחלות זיהומיות. מפלוקווין נלקח בדרך כלל לשבועיים לפני נסיעה לאזור עם סיכון למלריה.[1]
טיפול מחלים (תרפויטי) למלריה
מפלוקווין משמש כטיפול למלריה מסוג P.falciparum הרגישה לכלורוקווין או העמידות של הפלזמודיום, ונחשב כאפשרות נוחה למלריה P. vivax לא עמידה בכלורוקווין.[2][3] אך לא מומלצת למקרי מלריה קשים, במיוחד מלריה מסוג P.falciparum, מפלוקווין אינו יעיל עבור טפילים בשלב הכבדי של מסלול חייהם, ואנשים החולים במלריה של P. vivax צריכים לטפל בתרופה שנייה שיעילה לשלב זה, כמו פרימאקווין.[3]
תופעות לוואי
תופעות הלוואי הנפוצות של מפלוקווין כוללות הפרעות במערכת העיכול, כמו הקאות ושלשולים, כאבי ראש, הפרעות שינה ותגובות עור כמו פריחות. כמו כן, תופעות לוואי חמורות יותר עשויות לכלול בעיות נפשיות ארוכות טווח כמו דיכאון, הזיות וחרדה. לכן, מומלץ להיות זהירים, בעיקר במקרים של אנשים עם היסטוריה של בעיות נפשיות או אפילפסיה.
בטיחות במהלך הריון
מחקרים מציינים כי מפלוקווין נראה כבטוח לשימוש במהלך הריון והנקה. אף על פי שבדומה לכל תרופה אחרת, יש להעריך ולנהל את השימוש בה תחת פיקוח מקצועי של מקצועי הבריאות.[1]
מחקרים מראים כי מפלוקווין הוא בטוח ויעיל לשימוש על ידי נשים בהריון לאורך כל אורך ההריון,[4] והוא משמש באופן נרחב למטרה זו.[5] נראה כי מפלוקווין אינו מהווה סיכון לעובר,[5][6] ואינו מעלה סיכון ללידה מוקדמת או הפלות.[7] בהשוואה לפרוטוקולי מניעתי למלריה אחרים, אולם, ייתכן כי מפלוקווין יכול לגרום ליותר תופעות לוואי אצל נשים שאינן בהריון.
בטיחות במהלך הנקה
מפלוקווין גם בטוחה לשימוש במהלך ההנקה,[4] עם זאת, הוא מופיע בחלב האם ברמות נמוכות.[1][3]
ראו גם
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 1.2 Schlagenhauf P, Adamcova M, Regep L, Schaerer MT, Rhein HG (בדצמבר 2010). "The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis". Malaria Journal. 9: 357. doi:10.1186/1475-2875-9-357. PMC 3224336. PMID 21143906.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Lariam". The American Society of Health-System Pharmacists. ארכיון מ-7 בינואר 2012. נבדק ב-3 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ 3.0 3.1 3.2 "Lariam product monogram" (PDF). Hoffman La Roche Limited. p. 3. אורכב מ-המקור (PDF) ב-17 בדצמבר 2011. נבדק ב-24 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ 4.0 4.1 "Mefloquine" (PDF). Medicines for the Prevention of Malaria While Traveling. Atlanta, Georgia: Centers for Disease Control and Prevention. 2019. נבדק ב-2019-03-30.
- ^ 5.0 5.1 González R, Hellgren U, Greenwood B, Menéndez C (בפברואר 2014). "Mefloquine safety and tolerability in pregnancy: a systematic literature review". Malaria Journal. 13: 75. doi:10.1186/1475-2875-13-75. PMC 3942617. PMID 24581338.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Croft AM (ביולי 2010). "Malaria: prevention in travellers". BMJ Clinical Evidence. 2010. PMC 3217660. PMID 21418669.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Schlagenhauf P, Blumentals WA, Suter P, Regep L, Vital-Durand G, Schaerer MT, et al. (ביוני 2012). "Pregnancy and fetal outcomes after exposure to mefloquine in the pre - and periconception period and during pregnancy". Clinical Infectious Diseases. 54 (11): e124–e131. doi:10.1093/cid/cis215. PMC 3348951. PMID 22495078.
{{cite journal}}: (עזרה)
38623946מפלוקווין