ולגנציקלוביר
 | |
| המבנה הכימי של ולגנציקלוביר | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (2S)-2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl (L-valinate) | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Valcyte | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C14H22N6O5 |
| מסה מולרית | 354.36 גרם/מול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | עולה עם מזון (מומלץ עם אוכל) |
| מטבוליזם | פרו־תרופה; מומרת ל־גנציקלוביר ע"י אסטרזות במעי ובכבד |
| זמן מחצית חיים | כ־4–5 שעות (כתלות בתפקוד כלייתי) |
| הפרשה | כלייתית (בעיקר כגנציקלוביר) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | פומי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | תרופות המדכאות מח עצם; תרופות נפרוטוקסיות; אימיפנם/צילסטטין (סיכון לפרכוסים) |
| מזהים | |
| קוד ATC | J05AB14 |
| מספר CAS | 175865-59-5 |
| PubChem | 135483663 |
| ChemSpider | 24626230 |
ולגנציקלוביר (באנגלית: Valganciclovir; שם מסחרי נפוץ: Valcyte) היא תרופה אנטי־ויראלית המשמשת לטיפול ולמניעה של זיהומי ציטומגלווירוס (CMV), בעיקר באנשים עם דיכוי חיסוני כגון לאחר השתלת איברים. ולגנציקלוביר היא קדם-תרופה (prodrug) של גנציקלוביר, ומומרת אליו לאחר ספיגה במערכת העיכול.
שימוש רפואי
- טיפול בנגיף הציטומגלווירוס (למשל CMV רטיניטיס בחולי HIV)
- מניעת מחלת CMV לאחר השתלה (לפי הערכת סיכון)
מנגנון פעולה
לאחר המרה לגנציקלוביר, התרופה מזורחנת בתאים נגועים עם הווירוס, מעכבת את DNA פולימראז הוויראלי, ומפחיתה שכפול ויראלי.[1]
תופעות לוואי
תופעות לוואי שכיחות/חשובות כוללות:
- דיכוי מח עצם: נויטרופניה, אנמיה ותרומבוציטופניה (חשוב לנטר ספירת דם)
- תסמיני מערכת העיכול: (בחילה/שלשול), כאבי ראש וחום
- פגיעה כלייתית: עלייה בקריאטינין, בייחוד עם גורמי סיכון נוספים[1]
התוויות נגד
התוויית־נגד עיקרית: רגישות־יתר לתרופה ולגנציקלוביר/גנציקלוביר (ולעיתים גם נגזרות קרובות כמו אציקלוביר, וולאציקלוביר).[1]
פרמקולוגיה של התרופה
פרמקודינמיקה
אנטי־ויראלי כנגד ציטומגלווירוס (CMV) באמצעות עיכוב שכפול DNA.
פרמקוקינטיקה
- ספיגה: מומלץ לקחת עם אוכל כדי לשפר ספיגה וזמינות ביולוגית.[2]
- מטבוליזם: קדם-תרופה לגנציקלוביר
- פינוי: כלייתי. יש להתאים מינון לפי תפקוד כלייתי.[1]
תגובות בין תרופתיות
מאחר שהתרופה מומרת לגנציקלוביר, מרבית האינטראקציות דומות:
- תרופות אחרות המדכאות מח עצם (למשל זידובודין) – עלייה בסיכון לציטופניה.
- תרופות נפרוטוקסיות (למשל אמינוגליקוזיד/אמפוטריצין B) – עלייה בסיכון לפגיעה כלייתית
- אימיפנם/צילסטטין – תואר סיכון לפירכוס בחלק מהדיווחים[1]
בטיחות במהלך הריון והנקה
במחקרי בעלי חיים תוארה טרטוגניות.
- בהריון, יש לשקול חלופות בהתאם לסיכון־תועלת.
- בהנקה, יש לשקול זהירות עקב פוטנציאל לתופעות לוואי בתינוק.[1]
קישורים חיצוניים
- Valganciclovir – PubChem, PubChem
- ATC/DDD Index: J05AB14 (valganciclovir), WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology
- VALCYTE – Prescribing Information (FDA), U.S. FDA
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 VALCYTE (valganciclovir) – Prescribing Information, U.S. FDA
- ↑ VALCYTE label (instruction to take with food), U.S. FDA
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
ולגנציקלוביר42498185Q423384