וילוקסזין
 |
ערך ללא מקורות
| |
| ערך ללא מקורות | |
תבנית תרופה ריקה וילוקסזין (באנגלית: Viloxazine; שם מסחרי נפוץ: Qelbree) היא תרופה פסיכיאטרית מקבוצת מעכבי הספיגה החוזרת של נוראדרנלין (NRI). התרופה ניטלת דרך הפה, והיא מאושרת בארצות הברית לטיפול בהפרעת קשב וריכוז (ADHD) בילדים מגיל 6 ומעלה, מתבגרים ומבוגרים, בתצורת שחרור מושהה.[1]
וילוקסזין שוּקה בעבר במדינות שונות באירופה כתרופה נוגדת דיכאון בתצורת שחרור מיידי, אך הופסקה מסיבות מסחריות. בהמשך פותחה מחדש תצורת שחרור מושהה והותאמה לשימוש בטיפול בהפרעת קשב וריכוז.[2]
נכון לשנת 2025, התרופה אינה רשומה בישראל וניתן להזמין אותו ביבוא אישי.
שימושים רפואיים
הפרעת קשב וריכוז
וילוקסזין בשחרור מושהה מיועדת לטיפול בהפרעת קשב וריכוז בילדים מגיל 6 שנים ומעלה ובמבוגרים. התרופה משתייכת לקבוצת התרופות הלא־ממריצות. במחקרים קליניים נמצא כי היא מפחיתה את עוצמת תסמיני ההפרעה בהשוואה לפלצבו.[1][3]
דיכאון
וילוקסזין שוּקה בעבר כתרופה נוגדת דיכאון, בעיקר באירופה. סקירה מוקדמת תיארה את מאפייניה הפרמקולוגיים ואת יעילותה בדיכאון, אך השימוש בתרופה הופסק מסיבות מסחריות.[4]
תופעות לוואי ואזהרות
תופעות לוואי שכיחות כוללות נדודי שינה, כאב ראש, ישנוניות, עייפות, ירידה בתיאבון, בחילה, הקאה, יובש בפה, עצירות ועצבנות.[1]
בעלון התרופה מופיעה אזהרה בדבר הופעת מחשבות או התנהגות אובדנית, בעיקר בתחילת טיפול או בעת שינוי מינון, וכן אזהרה מפני אפשרות להפעלת מאניה או היפומאניה בקרב מטופלים עם הפרעה דו־קוטבית. מומלץ לעקוב אחר לחץ הדם והדופק במהלך הטיפול.[5]
פרמקולוגיה
מנגנון פעולה
וילוקסזין פועלת בעיקר באמצעות עיכוב הספיגה החוזרת של נוראדרנלין. סקירות ומאמרים עדכניים מצביעים על כך שלתרופה עשויה להיות גם השפעה מווסתת מסוימת על המערכת הסרוטונרגית, בנוסף לפעילותה העיקרית.[2]
פרמקוקינטיקה
וילוקסזין בשחרור מושהה נלקחת פעם ביום. היא נקשרת לחלבוני פלזמה בשיעור של כ־76–82%, עוברת מטבוליזם בעיקר בכבד באמצעות האנזים CYP2D6 ומסלולי גלוקורונידציה, ומופרשת בעיקר דרך הכליות.[6]
כימיה
וילוקסזין היא תרכובת כימית אורגנית עם נוסחה C13H19NO3 והמסה המולרית שלה כ־237 גרם למול.[7]
היסטוריה
התרופה תוארה לראשונה בספרות המדעית בתחילת שנות ה־70 של המאה ה־20.[8] בשנת 2002 הופסק שיווקה מסיבות מסחריות. בשנת 2021 אושרה בארצות הברית התצורה בשחרור מושהה לטיפול בהפרעת קשב וריכוז, ובהמשך הורחבה ההתווייה גם למבוגרים.[2][5]
שמות מסחריים
התרופה משווקת בשם המסחרי Qelbree, ובעבר שוּקה תחת שמות מסחריים נוספים במדינות שונות.[2]
ראו גם
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 1.2 "Qelbree- viloxazine hydrochloride capsule, extended release". DailyMed.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Findling, Robert L. (2021). "Viloxazine in the Management of CNS Disorders: A Historical Overview and Current Status". CNS Drugs. 35 (6): 643–653. doi:10.1007/s40263-021-00825-w. PMC 8219567. PMID 34003459.
- ↑ Cutler, AJ (2022). "Current and future nonstimulants in the treatment of pediatric ADHD: monoamine reuptake inhibitors, receptor modulators, and multimodal agents". CNS Spectrums. 27 (2): 199–207. doi:10.1017/S1092852920001984. PMID 33121553.
- ↑ Pinder, RM (1977). "Viloxazine: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in depressive illness". Drugs. 13 (6): 401–421. doi:10.2165/00003495-197713060-00001. PMID 324751.
- ^ 5.0 5.1 "Qelbree: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration.
- ↑ Case, DE (1975). "The disposition and metabolism of I.C.I. 58,834 (viloxazine) in humans". Xenobiotica. 5 (2): 113–129. doi:10.3109/00498257509056097. PMID 1154799.
- ↑ "SID 180462". PubChem.
- ↑ Mallion, KB (1972). "2-(2-ethoxyphenoxymethyl)tetrahydro-1,4-oxazine hydrochloride, a potential psychotropic agent". Nature. 238 (5360): 157–158. doi:10.1038/238157a0. PMID 4558457.
וילוקסזין42418291Q907148