ואלסרטן
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (S)-3-methyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Diovan, Valsartan-Descel, Vectorכמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים משולבים עם הידרוכלורותיאזיד בשמות המסחריים: Co-Diovan, Vector Plusוכרכיב בתכשירים משולבים עם אמלודיפין בשמות המסחריים: Duplex, Exforge | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C24H29N5O3 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 25% |
| מטבוליזם | בכבד לתוצרי פירוק שאינם פעילים פרמקולוגית |
| זמן מחצית חיים | 6 שעות |
| הפרשה | 83% מופרד דרך המרה בצואה, היתר מופרש בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| סיכון לתלות | נמוך |
| דרכי מתן | פומי |
| מזהים | |
| מספר CAS | 137862-53-4 |
ואלסרטן היא תרופה ממשפחת חוסמי הקולטן לאנגיוטנסין II שנכנסה לשוק בסוף שנות ה-90 של המאה הקודמת. היא טיפול קו ראשון ביתר לחץ דם[דרוש מקור] ומשווקת בישראל בתכשירים המכילים את התרופה לבד או בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד או אמלודיפין.
תרופה זאת נסבלת היטב עם מעט תופעות לוואי. בדומה ללוסרטן, היא יכולה להיות אלטרנטיבה בחולים שמפתחים שיעול על רקע טיפול במעכבי ACE. יתרונות נוספים של התרופה כוללים שילוב עם תרופות אחרות כהשפעה מיטיבה על מטופלים עם יתר לחץ דם ותופעות לוואי פחותות, ללא השפעה של יתר לחץ דם מתגבר לאחר הפסקתה.[1]
מנגנון הפעולה
ערך מורחב – חוסמי הקולטן לאנגיוטנסין II
ואלסרטן היא תרופה החוסמת את הקולטן לאנגיוטנסין II. יש לה מידת קישור גבוהה לקולטן והיא חוסמת אותו ומובילה לשינויים במערכת כלי הדם והלב. ואלסרטן גורמת להרחבת כלי דם ובכך מפחיתה את לחץ הדם. ואלסרטן גם מונעת שחרור של אלדוספירון מבלוטת יותרת הכליה ובכך גם בעלת השפעה מיטיבה על אי ספיקת לב.
יעילות במחקרים קליניים
,_Singapore_-_20150210.jpg)
במחקרים הקליניים הראשונים של התרופה, התרופה נחקרה בטיפול ביתר לחץ דם ונמצאה יעילה בדומה ללוסרטן, אנלפריל, אמלודיפין והידרוכלורותיאזיד.[2] מחקרים קליניים נעשו על התרופה בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד ונצפתה השפעה מיטיבה על הורדת לחץ הדם, במטופלים עם יתר לחץ דם שלא הצליחו להיות מאוזנים על ואלסרטן לבד או הידרוכלורותיאזיד לבד.[3] לאחר מספר שנים של השיווק התרופה, נעשו גם מחקרים ששילבו את התרופה יחד עם אמלודיפין, השפעה שנראתה מיטיבה על לחץ הדם ועם פחות תופעות לוואי של בצקות פריפריות בהשוואה למתן אמלודיפין ללא ואלסרטן.[4]
מלבד הטיפול ביתר לחץ דם, ואלסרטן נחקרה גם בטיפול באי ספיקת לב במחקר ה-Val-HeFT ונראתה יעילה בהפחתת אשפוזים על רקע אי ספיקת לב וכמו כן נצפתה השפעה מיטיבה על תפקוד חדר שמאל של הלב. מחקר ה-VALIANT (Valsartan in Acute Myocardial Infarction Trial) הראה על השפעה מיטיבה של התרופה במטופלים לאחר אוטם שריר הלב. בחולי סוכרת שסובלים מנפרופתיה סוכרתית אלסרטן הראתה יעילות בהפחתת הפרשת חלבון בשתן ומיקרואלבומיניוריה.[5]
לאחרונה אושר תכשיר חדש בארצות הברית, המשלב את התרופה ואלסרטן עם תרופה חדשה בשם סאקוביטריל לטיפול באי ספיקת לב.
התוויות
התרופה ואלסרטן רשומה בישראל להתוויות הבאות:
- יתר לחץ דם
- אי ספיקת לב
- שיפור שרידות לאחר אוטם שריר הלב
תופעות לוואי
תופעות הלוואי העיקריות של התרופה כוללות:
- תופעות לוואי על מערכת כלי הדם והלב: ירידה בלחץ הדם, תת-לחץ דם אורתוסטטי
- תופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורות, עייפות, חולשה, כאבי ראש
- היפרקלמיה
- כאבי בטן, שלשולים
- הפרעה בתפקוד כלייתי - למרות שהתרופה יעילה בנפרופתיה סוכרתית היא עלולה להחמיר את התפקוד הכלייתי ולהעלות רמות של קריאטינין ואוראה בדם. הפרעה בתפקוד כלייתי נצפתה במיוחד כאשר התרופה ניתנה ביחד עם תרופה ממשפחת מעכבי ACE.
אזהרת משרד הבריאות 2018
ביולי 2018 פרסם משרד הבריאות אזהרה לציבור מפני שימוש בתרופה ואלסרטן המיוצרת על ידי דקסל לאחר שיצרן החומר הפעיל שינה את הרכבו והתגלה בו מרכיב אסור[6]
ראו גם
הערות שוליים
- ^ McInnes GT. Clinical advantage of valsartan. Cardiology. 1999;91 Suppl 1:14-8.
- ^ Markham A and Goa KL. Valsartan. A review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension. Drugs. 1997 Aug;54(2):299-311.
- ^ Langtry HD and McClellan KJ. Valsartan/hydrochlorothiazide. Drugs. 1999 May;57(5):751-5; discussion 756-8.
- ^ Plosker GL and Robinson DM. Amlodipine/Valsartan: fixed-dose combination in hypertension. Drugs. 2008;68(3):373-81.
- ^ Mistry NB et al. The angiotensin receptor antagonist valsartan: a review of the literature with a focus on clinical trials. Expert Opin Pharmacother. 2006 Apr;7(5):575-81.
- ^ החזרה מהשוק (Recall) ואלסרטן דקסל 80 מג, 160 מג
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
32726983ואלסרטן